Hormona peptídica que se sintetiza en las células beta de los islotes de Langerhans del páncreas endocrino. Polipéptido constituido por dos cadenas, la cadena A que contiene 21 aa y un puente disulfuro interno, y la cadena B con 30 aa. Ambas cadenas están unidas por dos puentes disulfuros.

La secreción basal de insulina es de 0,5 a 1 µU/hora. El nivel medio de insulina se cifra en 10 µU/ml, nivel que baja en un 10% en condiciones de ayunas o durante el ejercicio prolongado, y que puede subir a 100 µU/ml después de una comida normal. Estos son valores medidos en la circulación periférica; en la portal donde se vierte todo el contenido hormonal debe ser mucho mayor, ya que el hígado tiene la capacidad de metabolizar el 50% de insulina que recibe.

Exceptuando el cerebro, las gónadas, hematíes, túbulos renales, mucosa gastrointestinal y músculo esquelético en movimiento, el resto de los tejidos son sensibles a la acción insulínica. Es una hormona anabolizante que señala al organismo la llegada masiva de sustratos energéticos y desencadena en los tejidos más importantes para el metabolismo intermediario, los procesos bioquímicos necesarios para la captación de sustratos, la síntesis de polímeros y su almacenamiento.

La GLUCOSA PLASMÁTICA es su principal regulador. Los aminoácidos y sobre todo la arginina, alanina y glicina. Los cetoácidos como el acetoacetato y el ß-hidroxibutirato, así como los ácidos grasos libres.

La estimulación parasimpática vía vagal determina un estímulo en la síntesis y secreción, mientras que la estimulación simpática ejerce un efecto inhibidor sobre la acción estimulante de la glucosa.

El GIP (péptido inhibidor gástrico) y el GLP1 (péptido similar al glucagón 1) secretados por las neuronas entéricas, a sus concentraciones fisiológicas ejercen un potente efecto estimulador de la insulina, aunque su efecto requiere la presencia de glucosa. La hormona del crecimiento, la lipotropina, los estrógenos, las hormonas tiroideas y el glucagón tienen un efecto estimulador, mientras que el cortisol, la adrenalina la propia insulina, las prostaglandinas ejercen un efecto inhibidor y la leptina.